Тензотран таблетки 0,4 мг 28 шт

Таблетки

1 таблетка содержит:Активное вещество: моксонидин 400 мкг.Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат - 94.3 мг, повидон (К25) - 2 мг, кросповидон - 3 мг, магния стеарат - 0.3 мг.Состав оболочки: опадрай Y-1-7000 (титана диоксид - 1.083 мг, гипромеллоза - 2.165 мг, макрогол 400 - 0.217 мг) - 3.465 мг, краситель железа оксид красный - 0.035 мг.

Селективный агонист имидазолиновых рецепторов, отвечающих за рефлекторную регуляцию симпатической нервной системы (локализованных в вентро-латеральном отделе продолговатого мозга). обладает низким сродством к центральным α2-адренорецепторам, за счет взаимодействия с которыми опосредованы седативный эффект и сухость слизистой оболочки полости рта.моксонидин повышает индекс чувствительности к инсулину на 21% по сравнению с плацебо у пациентов с ожирением, инсулинрезистентностью с умеренной степенью артериальной гипертензии.влияние на гемодинамику: снижение систолического и диастолического ад при однократном и продолжительном приеме моксонидина связано с уменьшением прессорного действия симпатической нервной системы на периферические сосуды, снижением опсс, в то время как сердечный выброс и чсс существенно не изменяются.

Всасывание и распределениеПосле приема внутрь моксонидин быстро и почти полностью абсорбируется из верхнего отдела ЖКТ. Тmax составляет приблизительно 1 ч. Абсолютная биодоступность составляет приблизительно 88%. В незначительной степени подвергается метаболизму при первом прохождении через печень. Прием пищи не оказывает влияние на фармакокинетику препарата.Связывание с белками плазмы крови составляет 7.2%. Моксонидин проникает через ГЭБ.МетаболизмОсновной метаболит - дегидрированный моксонидин, фармакодинамическая активность которого составляет около 1/10 активности моксонидина.ВыведениеT1/2 моксонидина и метаболитов составляет 2.5 и 5 ч соответственно. В течение 24 ч более 90% моксонидина выводится почками: приблизительно 78% - в неизмененном виде, 13% - в виде дегидрированного моксонидина. Другие метаболиты в моче составляют приблизительно 8% дозы. Менее 1% дозы выводится через кишечник.Фармакокинетика у особых групп пациентовВыведение моксонидина в значительной степени коррелирует с КК. У пациентов с почечной недостаточностью средней степени (КК 30-60 мл/мин) Css в плазме крови и конечный Т1/2 приблизительно в 2 и 1.5 раза выше, чем у больных артериальной гипертензией с нормальной функцией почек (КК более 90 мл/мин). У пациентов с почечной недостаточностью тяжелой степени (КК менее 30 мл/мин) Css в плазме крови и конечный Т1/2 в 3 раза выше, чем у пациентов с нормальной функцией почек. Применение моксонидина в многократных дозах не приводит к кумуляции в организме больных с почечной недостаточностью средней и тяжелой степени. У пациентов с терминальной почечной недостаточностью (КК менее 10 мл/мин), находящихся на гемодиализе, Css в плазме крови и конечный Т1/2 соответственно в 6 и 4 раза выше, чем у пациентов с нормальной функцией почек. У пациентов с нарушениями функции почек дозу следует подбирать индивидуально. Моксонидин в незначительной степени выводится при проведении гемодиализа.

Артериальная гипертензия.

Повышенная чувствительность к моксонидину и другим компонентам препарата, синдром слабости синусового узла, синоатриальная и атриовентрикулярная блокада II и III степени, выраженная брадикардия (ЧСС менее 50 уд/мин.), хроническая сердечная недостаточность III и IV функционального класса по классификации NYHA, ангионевротический отек в анамнезе, нестабильная стенокардия, выраженная печеночная недостаточность (более 9 баллов по шкале Чайлд-Пью), хроническая почечная недостаточность (КК менее 30 мл/мин., креатинин более 160 мкмоль/л), возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены), период лактации; непереносимость галактозы, дефицит лактазы или синдром мальабсорбции глюкозы-галактозы.

Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 30°С.

Клинических данных о негативном влиянии на течение беременности нет. Однако следует назначать Тензотран беременным только в том случае, если предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.Моксонидин выделяется с грудным молоком. В период лечения рекомендуется прекратить грудное вскармливание или отменить препарат.

Внутрь, независимо от приема пищи, запивая достаточным количеством жидкости. В большинстве случаев начальная доза Тензотрана составляет 0,2 мг в сутки за один прием, предпочтительнее в утренние часы. При недостаточности терапевтического эффекта дозу можно увеличить после 3-х недель терапии до 0,4 мг в сутки в 2 приема (утром и вечером) или однократно (утром). Максимальная суточная доза, которую следует разделить на 2- приема (утром и вечером), составляет 0,6 мг. Максимальная однократная доза составляет 0,4 мг. У пожилых пациентов с нормальной функцией почек рекомендации по дозировке такие же, как и для взрослых пациентов. У больных с почечной недостаточностью (КК от 30-60 мл/мин.) и пациентов, находящихся на гемодиализе, разовая доза не должна превышать 0,2 мг. Максимальная суточная доза - 0,4 мг.

Особенно в начале терапии наиболее частыми побочными реакции были: сухость во рту, головная боль, астения и сонливость. Интенсивность их проявления и частота уменьшаются при повторном приеме. Частота развития: очень часто (более 1/10), часто (более 1/100, менее 1/10), иногда (более 1/1000 и менее 1/100), очень редко (менее 1/1000, включая отдельные сообщения).Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто - вазодилатация; иногда – выраженное снижение АД, ортостатическая гипотензия, парестезии, синдром Рейно, нарушения периферической циркуляции;Со стороны центральной нервной системы: часто - повышенная утомляемость, сонливость, головная боль, головокружение; иногда - бессонница, астения;Со стороны пищеварительного тракта: сухость слизистой оболочки полости рта; часто - тошнота, запор и другие нарушения функции ЖКТ; очень редко - гепатит, холестаз;Со стороны кожи и кожных покровов: иногда - аллергические реакции; Со стороны мочеполовой системы: иногда - задержка мочи или недержание, импотенция, снижение либидо;Со стороны органа зрения: иногда - сухость глаз, вызывающая зуд или ощущение жжения; Прочие: иногда - отеки различной локализации, слабость в ногах, ангионевротический отек, обморок, задержка жидкости, анорексия, боль в области околоушных желез, гинекомастия.

Имеются сообщения о нескольких случаях передозировки без летального исхода, когда применялись дозы до 19.6 мг за один прием.Симптомы: головная боль, седативный эффект, сонливость, выраженное снижение АД, головокружение, астения, брадикардия, сухость во рту, рвота и боль в желудке, повышенная утомляемость. Потенциально возможны кратковременное повышение АД, тахикардия, гипергликемия.Лечение: специфического антидота нет. Промывание желудка, прием активированного угля и слабительных средств, симптоматическая терапия. В случае выраженного снижения АД рекомендуется введение жидкости для восстановления ОЦК и введение допамина. Брадикардия может быть купирована атропином. Антагонисты α-адренорецепторов способны уменьшить или устранить преходящую артериальную гипертензию при передозировке моксонидином.

Моксонидин можно назначать с тиазидными диуретиками, блокаторами медленных кальциевых каналов и другими антигипертензивными средствами. Совместное применение моксонидина с этими и другими антигипертензивными средствами приводит к аддитивному эффекту и усилению гипотензивного эффекта.При назначении моксонидина с гидрохлоротиазидом, глибенкламидом (глибуридом) или дигоксином фармакокинетическое взаимодействие отсутствует.Трициклические антидепрессанты могут снизить эффективность антигипертензивных средств центрального действия, поэтому не рекомендуется назначать трициклические антидепрессанты одновременно с моксонидином.Моксонидин умеренно усиливает сниженную когнитивную способность у пациентов, принимающих лоразепам.Назначение моксонидина совместно с бензодиазепинами может сопровождаться усилением седативного эффекта последних.Моксонидин способен потенцировать эффект этанола при совместном применении.При назначении моксонидина совместно с моклобемидом фармакодинамическое взаимодействие отсутствует.

При необходимости отмены одновременно принимаемых бета-адреноблокаторов и Тензотрана, сначала отменяют бета-адреноблокаторы и только через несколько дней - Тензотран.Прекращать прием Тензотрана следует постепенно.Не рекомендуется назначать трициклические антидепрессанты одновременно с Тензотраном.Во время лечения необходим регулярный контроль АД, ЧСС и ЭКГ.Моксонидин можно назначать с тиазидными диуретиками, ингибиторами АПФ и блокаторами медленных кальциевых каналов.Пациентам с редкой наследственной патологией непереносимости галактозы, дефицитом лактазы или синдромом мальабсорбции глюкозы-галактозы не следует принимать Тензотран.Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмамиДанные о неблагоприятном влиянии моксонидина на способность к вождению автотранспорта и к управлению механизмами отсутствуют. Имеются сообщения о развитии сонливости и головокружения в период лечения моксонидином. Это следует учитывать при назначении препарата пациентам, которые занимаются потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Да